MRTX1133 is een zeer selectieve remmer van de mutant KRAS G12D en kan reversibel binden aan de geactiveerde en geïnactiveerde KRAS G12D-mutanten en hun activiteit remmen. De specificiteit van MRTX1133 voor KRAS G12D is meer dan 1000 keer die van wild-type KRAS.

BI-2865

BI-2865 is een niet-covalente pan-KRAS remmer. Het bindt aan WT-, G12C-, G12D-, G12V- en G13D-mutant KRAS met KD's van respectievelijk 6,9, 4,5, 32, 26 en 4,3 nM en remt de proliferatie van G12C-, G12D- of G12V-mutant KRAS die BaF3 ce tot expressie brengt.

AZD0095

AZD0095 is een selectieve en oraal actieve Monocarboxylaat transporter 4 (MCT4) remmer met een IC50 van 1,3 nM en remt effectief de tumorgroei in NCI-H358 xenograften in combinatie met Cediranib.

RMC-7977

RMC-7977 is een krachtige, reversibele, tri-complex orale remmer die zich selectief richt tegen actieve (GTP-gebonden) vormen van KRAS, HRAS en NRAS, die een breedspectrumactiviteit vertoont tegen zowel gemuteerde als wild-type varianten (een ^RASMULTI (ON)-remmer). Het vertoont ook significante antitumorwerking in pancreas ductaal adenocarcinoom (PDAC).

HRO761

HRO761 is een krachtige, selectieve, allosterische remmer van het Werner Syndroom RecQ helicase (WRN). Het bindt op het grensvlak van de D1 en D2 helicasedomeinen, waardoor WRN in een inactieve conformatie wordt vergrendeld, en toont anti-proliferatieve effecten specifiek in microsatelliet instabiliteit (MSI) kankercellen.

SB431542

SB431542 is een krachtige en selectieve remmer van ALK5 met een IC50 van 94 nM in een celvrije test, 100-maal selectiever voor ALK5 dan p38 MAPK en andere kinasen.

SB202190

SB202190 is een krachtige p38 MAPK-remmer gericht op p38α/β met IC50 van 50 nM/100 nM in celvrije testen, soms gebruikt in plaats van SB 203580 om potentiële rollen voor SAPK2a/p38 in vivo te onderzoeken. SB202190 remt endotheelcelapoptose via inductie van autofagie en heem oxygenase-1. SB202190 onderdrukt Erastin-afhankelijke ferroptose aanzienlijk.

LY294002

LY294002 (SF 1101, NSC 697286) is de eerste synthetische molecule waarvan bekend is dat deze PI3Kα/δ/β remt met IC50 van respectievelijk 0,5 μM/0,57 μM/0,97 μM; het is stabieler in oplossing dan Wortmannine en blokkeert ook de vorming van autofagosomen. Het bindt niet alleen aan klasse I PI3K's en andere PI3K-gerelateerde kinasen, maar ook aan nieuwe targets die ogenschijnlijk niet gerelateerd zijn aan de PI3K-familie. LY294002 remt ook CK2 met een IC50 van 98 nM. LY294002 is een niet-specifieke DNA-PKcs remmer en activeert autofagie en apoptose.

MG132

MG132 ((S,R,S)-(-)-MG132, Z-Leu-D-Leu-Leu-al) is een krachtige proteasoomremmer (ChTL, TL en PGPH). MG132 remt ook calpain (IC50=1,2 μM). MG132 kan worden gebruikt om diermodellen van de ziekte van Parkinson te induceren.

IWP-2

IWP-2 is een remmer van Wnt-verwerking en -secretie met een IC50 van 27 nM in een celvrije assay, selectieve blokkering van Porcn-gemedieerde Wnt-palmitoylering, heeft geen invloed op Wnt/β-catenine in het algemeen en vertoont geen effect tegen Wnt-gestimuleerde cellulaire responsen. IWP-2 remt specifiek CK1δ.

LDN-193189 2HCl

LDN-193189 (DM3189) 2HCl is een selectieve BMP-signaalremmer die ALK1, ALK2, ALK3 en ALK6 remt met IC50s van respectievelijk 0,8 nM, 0,8 nM, 5,3 nM en 16,7 nM in de kinase-assay. LDN-193189 remt de transcriptionele activiteit van de BMP type I receptoren ALK2 en ALK3 met IC50s van respectievelijk 5 nM en 30 nM in C2C12 cellen en vertoont een 200-voudige selectiviteit voor BMP versus TGF-β.

GW4869

GW4869 (GW69A, GW554869A) is een neutrale, niet-competitieve remmer van sfingomyelinase (SMase) met een IC50 van 1 μM. Het is selectief voor N-SMase en remt zuur SMase niet tot minstens 150 μM, en is ook een veelgebruikte exosoomremmer.

A-83-01

A-83-01 is een krachtige remmer van de TGF-β type I receptor (ALK5-TD) met een IC50 van 12 nM. A-83-01 remt ook de transcriptie geïnduceerd door activine/nodale type I receptor (ALK4-TD) en nodale type I receptor (ALK7-TD) met IC50 van 45 nM en 7,5 nM, respectievelijk.Oplossingen zijn instabiel en moeten vers worden bereid.

GSK484 HCl

GSK484 HCl, een benzoimidazoolderivaat, is een selectieve en reversibele remmer van peptidylarginine deiminase 4 (PAD4) met een IC50 van 50 nM in afwezigheid van Calcium.

MCC950 natrium

MCC950 Sodium is een krachtige, selectieve remmer van NLRP3 met een IC50 van 7,5 nM in BMDM's; maar niet van de AIM2-, NLRC4- of NLRP1-inflammasomen.

S63845

S63845 is een nieuwe, selectieve MCL-1 remmer met een Kd-waarde van 0,19 nM en heeft geen waarneembare binding aan de andere BCL-2 leden, BCL-2 of BCL-XL.

A-485

A-485 is een krachtige, selectieve en geneesmiddelachtige p300/CBP katalytische remmer met een IC50 van 0,06 μM voor p300 HAT. Het is selectief voor BET-bromodomain-eiwitten en >150 niet-epigenetische doelwitten.

AZD7648

AZD7648 is een krachtige remmer van DNA-PK met een IC50 van 0,6 nM in biochemische analyse en meer dan 100-voudig selectief ten opzichte van 396 andere kinasen.

PLX5622

PLX5622 is een zeer selectieve CSF-1R remmer (IC50 < 10 nmol/L), met > 20-voudige selectiviteit ten opzichte van KIT en FLT3.

STM2457

STM2457 is een zeer krachtige en selectieve first-in-class katalytische remmer van RNA-methyltransferase METTL3 met een IC50 van 16,9 nM. STM2457 is zeer specifiek voor METTL3 en vertoonde geen remming van andere RNA-methyltransferases.

Samengestelde bibliotheken

FDA goedgekeurde geneesmiddelenbibliotheek

Een unieke verzameling van 3196 goedgekeurde geneesmiddelen en API's in de farmacopee voor high throughput screening (HTS) en high content screening (HCS).

FDA-goedgekeurde & Fase I geneesmiddelenbibliotheek

Een unieke verzameling van 4213 geneesmiddelen die wereldwijd op de markt zijn of klinische fase 1 hebben doorlopen en gebruikt kunnen worden voor high throughput screening (HTS) en high content screening (HCS).

Bibliotheek met preklinische/klinische verbindingen

Een unieke verzameling van 3603 preklinische en klinische verbindingen voor high throughput screening (HTS) en high content screening (HCS).

Bibliotheek van bioactieve verbindingen-I

Een unieke verzameling van 10526 bioactieve verbindingen voor high throughput screening (HTS) en high content screening (HCS).

Bibliotheek bioactieve stoffen-II

Een unieke verzameling van 5309 bioactieve verbindingen voor high throughput screening (HTS) en high content screening (HCS).

Kinaseremmerbibliotheek

Een unieke verzameling van 2010 kinase-inhibitoren voor high throughput screening (HTS) en high content screening (HCS).

Express-Pick-bibliotheek

Een unieke verzameling van 3009 chemische verbindingen met respectievelijk verschillende kernstructuren en structurele diversiteiten voor high throughput screening (HTS) en high content screening (HCS).

Bibliotheek met natuurlijke producten

Een unieke verzameling van 3674 natuurlijke producten voor high throughput screening (HTS) en high content screening (HCS).

Bibliotheek van menselijke endogene metabolietverbindingen

840 kleine collecties van menselijke endogene metabolieten, waarbij meerdere metabolische routes betrokken zijn, die kunnen worden gebruikt voor high-throughput screening, wat nieuwe manieren opent voor mensen om verschillende ziekten zoals tumoren te behandelen.

Bibliotheek met alkaloïde verbindingen

Een unieke verzameling van 433 alkaloïde verbindingen die worden gebruikt voor high throughput screening (HTS) en high content screening (HCS).

Klik om meer te zien

Nieuwe producten

HRS-9821

PDE3/4-IN-2 (verbinding 1) werkt als een dubbele remmer die zich richt op zowel PDE3- als PDE4-enzymen, met IC50-waarden van 0,13 nM voor PDE3A en 50 nM voor PDE4B1. Deze verbinding biedt mogelijkheden voor onderzoek naar PDE-geassocieerde pathologieën, waaronder astma, chronische obstructieve longziekte, sepsis en nefritis.

Linperlisib

Linperlisibis een zeer selectieve, oraal biobeschikbare PI3Kδ-remmer met een IC50-waarde van 6,4 nM, zoals beschreven in octrooi WO 2015055071 A1 (verbinding 10).

1-Naphthohydroxamic acid

1-Naftohydroxaminezuur (verbinding 2) vertoont een krachtige en selectieve remming van HDAC8 (IC50 = 14 μM), met een significant grotere selectiviteit voor HDAC8 in vergelijking met klasse I HDAC1 en klasse II HDAC6 (IC50 >100 μM). Deze verbinding verhoogt de globale histon H4 acetyleringsniveaus niet en verlaagt evenmin de totale intracellulaire HDAC-activiteit. Bovendien is aangetoond dat 1-naftohydroxaminezuur tubulineacetylering bevordert.

Elav-type RNA-binding protein ETR3 Antibody [M8J19]

CUGBP2,CUG-BP2,Elav-type RNA-bindend eiwit ETR3

GLI1 Antibody [A19H14]

GLI1,GLI-1,GLI-1/GLI1

Ki67 Antibody [J16J15]

Ki67,Ki-67,Ki67/MKI67,Mki67,prolifererend celeiwit Ki-67

Phospho-Rb (Ser780) Antibody [L13P18]

Fosfo-Rb (Ser780),Progesteron Receptor,Rb (fosfo S780)

eNOS/NOS Type III Antibody [L17A10]

eNOS,eNOS/NOS type III,NOS3

NMDA Receptor 1 (GluN1) Antibody [D10D12]

NMDA Receptor 1 (GluN1),NMDAR1,NR1